ダイエットで痩せる抗肥満薬(オリルスタット)２

ダイエットで痩せる抗肥満薬として、放線菌が産生する lipstatin　の水素添加誘導体である
オリルスタット（ゼニカル）を使った糖尿病発症抑制試験が行われました。

この試験では、正常あるいは耐糖能異常を呈する肥満症患者3304例（BMI 30㎏/㎡以上）を対象
とし、食事療法と運動療法を併用した4年間の糖尿病発症抑制試験が実施されました。

オリルスタット群では2型糖尿病発症リスクは有意な減少が認められました。

耐糖能異常を有する肥満症患者の糖尿病発症率についても、オルリスタット群では
有意な発症リスクの軽減が認められています。

ダイエットで痩せる抗肥満薬(サノレックス)

ダイエットで痩せるために、現在日本で使用可能な抗肥満薬は、マジンドール（サノレックス）
だけです。

サノレックスは、日本において食欲抑制薬として使用可能な唯一の薬剤です。

1973年に米国で発売されて以来、ヨーロッパをはじめ世界十数カ国においてその有用性が
確認されています。

従来、ダイエットで痩せるために、欧米において食欲抑制剤として使用されていた
フェネチラミン骨格を有するアンフェタミン類には依存性や耐性が認められますが、
マジンドール（サノレックス）はフェミチラミン系薬剤比較して
依存性や耐性は少ないとされています。

ダイエットで痩せる抗肥満薬(シブトラミン)１

ダイエットで痩せる抗肥満薬として、シブトラミン（メリディア）は、
1997年米国等で発売されたのを初めとし、現在70ヵ国以上で販売されています。

米国や欧州ではBMI 30㎏/㎡以上の肥満者であるいはBMI 27㎏/㎡以上で
リスクファクター（脂質代謝異常、2型糖尿病等）を有する
過体重者おける食事療法・運動療法の補助薬として使用されており、
ダイエットで痩せる効果が認められています。

ダイエットのために、米国では2年、欧州では1年までの長期投与が認められています。

日本では、まだ発売が許可されていません。

ダイエットで痩せる抗肥満薬(シブトラミン)２

ダイエットで痩せる抗肥満薬であるシブトラミン（メリディア）よるダイエット効果は、試験開始から
2年後までの体重減少は、偽薬群と比較して投与群では有意な減少が認められました。

個々の患者が体重減少期に達成した体重減少量の80％以上を維持できた
体重減少維持に成功し
ダイエットで痩せることのできた症例の割合は、シブトラミン群では有意に多くみられました。

また、試験開始時から2年後までのウエスト周囲径は、シブトラミン群では有意に減少しており、
腹部CT法により測定した内臓脂肪面積に明らかな減少が認められています。

さらに、シブトラミンによる体重減少効果に伴い、血清脂質、血糖コントロール、尿酸等の改善効果が認められています。

シブトラミン群では明らかにダイエットで痩せる事に成功しています。

ダイエットで痩せる抗肥満薬(レプチン)

ダイエットで痩せる抗肥満薬にレプチンがあります。

レプチンは脂肪組織より分泌されて直接視床下部に作用し、多数の摂食調節因子を制御する
ことにより強力な摂取抑制とエネルギー代謝亢進をもたらし、
肥満や体重増加の制御に関与します。

遺伝的にレプチンを欠損するob/obマウスやレプチン欠損肥満症例において、
レプチンは体脂肪を選択的に減少させ、著しい体重減少をもたらすため、
発見当初より新しい抗肥満薬として期待されました。

しかしながら通常の肥満者では、体重増加に比例して血中レプチン濃度は増加するため、
多くの場合は「レプチン抵抗性」であると考えられています。

レプチン抵抗性の分子機構としては、レプチンの脳内移行性やレプチン受容体・受容体受容体以降の視床下部神経経路の異常が推定されていますが、詳細は不明です。