ダイエットで痩せる抗肥満薬(オリルスタット)１

ダイエットで痩せる抗肥満薬として、オリルスタット（ゼニカル）は、放線菌 Streptomyces toxytriciniが
産生するlipstatin　の水素添加誘導体です。

現在、世界149ヵ国で使用されている長期的な有効性および安全性が確認されている
唯一の末梢性薬剤です。

日本では、まだ発売が許可されていません。

食事として摂取された脂質（トリグリセライド）は、リパーゼにより吸収可能な
遊離脂肪酸とモノグリセライドに分解されますが、
オルリスタットは、
リパーゼのセリン残基と共有結合することによりその活性を特異的に阻害し、
脂質吸収を阻害することにより摂取エネルギーの減少をもたらします。

この効果によって、
ダイエットで痩せる事が可能になっています。

オルリスタットは
コレステロールの吸収も一部抑制しますが、
糖質とタンパク質吸収には影響を与えない選択的な脂肪吸収阻害剤です。



海外臨床試験では、
肥満症患者（BMI 28～47㎏/㎡）を対象として、
オリルスタットの体重減少効果と
低エネルギー食による減量後に維持食に変更した際の
体重再増加に対する抑制効果が、
プラセボ群との二重盲検比較試験により検討されています。

688例の肥満症患者における
投与1年後の体重減少は、
オルリスタット群において有意な減少が認められています。

投与約2年目に維持食に変更後も
オルリスタットの投与を継続した症例では、
体重再増加を有意に抑制しています。

また、総コレステロール、LDL-コレステロール、
LDL/HDL比、空腹時血糖値および空腹時インスリン値についても、
投与2年目終了時にオルリスタット群では
有意な改善が認められています。

オリルスタットは、ダイエットで痩せる効果の高い薬といえます。